Альфа-адреноблокаторы и альфа-адреномиметики
Альфа-блокаторы и альфа-миметики - две группы лекарственных препаратов, действующих принципиально различно, хотя имеющих одно основное общее свойство - и те, и другие действуют на альфа-адренорецепторы. Не будет преувеличением заявить, что альфа-адренорецепторы есть везде, во всех органах и тканях организма. Поэтому, чтобы понять, зачем нужны эти препараты, следует в общих чертах ознакомиться с ролью адрено-рецепторов в организме человека.Эти рецепторы чувствительны к воздействию адреналина и сходных с ним по химическому строению и функциям веществ. Они находятся на поверхности клеток, которые находятся в кровеносных сосудах, бронхах, железах внутренней секреции (эндокринные железы), в клетках мозга, мышцах, в том числе в миокарде - сердечной мышце. Адреналин и его родственники играют в организме роль, которую трудно переоценить. Это - гормоны стресса, точнее его самых первых проявлений. Вспомним, что случается с нами, когда мы находимся в состоянии гнева или испуга. Сердце колотится, дыхание - частое, глубокое, иногда прерывчатое, в голове звенит, к горлу подступает тошнота, лицо покрывается пятнами, бледнеет или багровеет. При данном кишечник и мочевой пузырь (особенно при испуге) напоминают о себе с интенсивностью, достойной лучшего применения.
Все данные реакции обусловлены как раз воздействием адреналина на рецепторы, чувствительные к его влиянию: сосуды сужаются, в соответствии с этим повышается артериальное давление, сердце учащает свой ритм, иногда ритм при этом нарушается, сердцебиение делается аритмичным, бронхи расширяются, многие мышцы (в том числе и в стенке кишечника) сокращаются, происходит выброс в кровь добавочных порций глюкозы, усиливается кровоток через почки и вырабатывается больше мочи.
Альфа-адреномиметики имеют именно эти эффекты. Поэтому при их введении наблюдается ровно столько же побочных эффектов, сколько и основных, впрочем их и используют обычно только в условиях реанимации или интенсивной терапии, когда необходимо запустить сердце в последствии его остановки, расширить бронхи при тяжелейшем приступе бронхиальной астмы и т.д.
Другое дело альфа-адреномиметики местного действия. Типичные представители этой группы - вещества от насморка. Они воздействуют на слизистую оболочку носа, уменьшая ее отек и соответственно улучшая проходимость дыхательных путей. В результате нос начинает лучше дышать. Некоторые комбинированные средства от насморка (в таблетках или капсулах) принимаются внутрь. При этом альфа-адреномиметики действуют уже не местно, а "изнутри". Но при этом селективность (избирательность) их действия такова, что они в большей степени влияют непосредственно на сосуды кожи и слизистых, не трогая другие органы. Тем не менее, они противопоказаны гипертоникам и почти всем другим пациентам, так как избирательность их действия не абсолютна.
Альфа-адреноблокаторы наоборот мешают взаимодействию адреналина и сходных с ним веществ с рецепторами. В результате последние, в норме присутствующие в организме, а при патологии - находящиеся там в повышенных дозах, не могут соединиться со своими рецепторами и не оказывают своего нежелательного при этом патологическом состоянии эффекта. Так например, при некоторых формах гипертонической болезни, связанных непосредственно с повышением концентрации адреналина и норадреналина в крови, именно альфа-адреноблокаторы являются основным средством лечения. В результате инактивации всех альфа-рецепторов к адреналину он остается не у дел. Необходимо обнаружить, что альфа-адренорецепторы делятся на альфа-1 и альфа-2, а те и другие - на пресинаптические и постсинаптические. Воздействие веществ из этой группы на каждый из них вызывает свой эффект, поэтому созданы препараты, действующие, например, лишь на пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, то есть с высокой степенью избирательности. В данном случае - это Клофелин, который, будучи альфа-адреномиметиком, благодаря столь тонкому преспособлению действия вызывает отнюдь не сужение сосудов, а наоборот их расширение. Поэтому в эти две подгруппы входит это множество препаратов, и каждый из них имеет свои особенности и показания, в которых разобраться под силу лишь специалисту.
Синонимы: альфа-миметики, симпатомиметики, агонисты альфа-адренорецепторов, альфа-агонисты, альфа-адреностимуляторы; альфа-блокаторы, антагонисты альфа-адренорецепторов, альфа-антагонисты
Статья размещена в рубрике: Консультация фармацевта